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[煤化工] 双羟萘酸奥克太尔(Oxantel)奥克太尔,间酚嘧啶,酚嘧啶, 奥克太尔

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本帖最后由 小海之家 于 2021-2-4 14:14 编辑
$ X4 M- W7 y% M  k2 q9 k  j" S* @1 }8 o9 s  T. k, M
[baike]简介[/baike]+ j' u6 y+ U( Y( {7 Z
奥克太尔其分子式为C13H16N2O,密度为1.09g/cm3,临床上作为驱鞭虫药物,类似噻嘧啶,可与其伍用,以提高疗效并增强抗虫谱。/ H4 B. z* q3 }! d5 V
基本信息9 v8 e9 J' O7 @/ ]
中文名称:奥克生太3 }$ N% K- t% S
中文别名:奥克太尔,间酚嘧啶,酚嘧啶, 双羟萘酸奥克太尔- x; q  O. r& e  ?" ]
英文名称:3-[(E)-2-(1-methyl-5,6-dihydro-4H-pyrimidin-2-yl)ethenyl]phenol
; A- P1 k+ N; k' I0 S9 N5 n9 o& n英文别名:UNII-94AJJ30D9E; OXANTEL; Oxantel Pamoate ;Oxantelum; Telopar
6 x  I* T! W# c/ F. G$ W! t, K1 @分子式: C13H16N2O
: o) z# I  C5 R/ f0 R结构式:
2 T0 G7 f+ P* n9 X4 M/ W; @
$ w" v' J- [  m5 F+ w: m
分子量:216.27900, f4 H% {9 W8 j+ }0 w
精确质量:216.12600
# B! \+ W# l2 a% ^1 }CAS号:36531-26-7! H# S: ]& q. |" C
PSA:35.83000
5 \6 v) S/ A& m/ J9 R- o; l$ ILogP:1.51290 [1]# j8 e% T- U7 W1 R! y) C9 d
$ r5 C: K6 N% C2 z( N- @- ]/ D4 y
物化性质
$ v5 M8 W# @' W2 x' d密度:1.09g/cm3" X. U' I0 x( q2 e
沸点:383.1oC at 760mmHg
& J0 S$ ^* i! p. r7 F; z& |闪点:185.5oC
$ f5 e- N+ U0 D; e折射率:1.575 [1]
$ M! p8 w5 o8 g. X药理作用本品为一卤化水杨苯胺衍生物,在低浓度时可刺激缩小膜壳绦虫对氧的吸收,在高浓度时则抑制虫体的呼吸和阻断对葡萄糖的摄取,抑制绦虫的能量传递,并抑制绦虫线粒体ADP的厌氧性加磷氧基作用。虫体受药物的作用后即发生退变,对蛋白酶敏感,故头节和节片可被蛋白酶水解,同时乳酸浓度增高而导致绦虫虫头节、上体节被消化或死亡,于排出时不易辨认。奥克太尔对鞭虫具有优越的选择性的杀灭活性,对其他肠虫几无活性。为治疗鞭虫的首选药,但与噻嘧啶合用可驱除蛔虫、钩虫。 [2]$ d) S+ g" x2 s4 a
药代动力学口服给药,在胃肠几不吸收,约为治疗量的8%。在肠道中保持高浓度,在体内不蓄积。 [3]3 ]* N# k5 n2 ~8 ]8 x6 G' j
专家点评本品为驱鞭虫药,类似噻嘧啶,可与其伍用,以提高疗效并增强抗虫谱。国外报道,应用本品10mg/kg、15mg/kg或20mg/kg顿服治疗鞭虫病患者53例,其中10mg/kg剂量组26例、15mg/kg组25例、20mg/kg组10例。结果分别治愈20例、23例和10例,治愈率分别为77%、92%和100%,前两组未愈者的虫卵分别减少50%~90%和84%~91%。于给药后1~2天开始排出完整虫体,治疗较甲苯达唑方便。国内报道,一项临床研究对393例鞭虫病患者应用本品总剂量1g口服,其中208例分为2次于晚间服用,185例分为3次。结果虫卵转阴率为70.2%和71.4%,虫卵减少率为92.9%和94.1%。另一报道,对240例鞭虫虫卵在每克粪便200个的患者应用本品15mg/kg顿服,虫卵转阴率为93.6%。本品与双羟萘酸噻嘧啶等剂量联合应用,则有广谱的驱虫作用,每次各20mg/kg顿服,每天1次,连续2天,对蛔虫、钩虫和鞭虫感染的虫卵转阴率大多为85%~100%,疗程短而不良反应小。 [2]7 x3 P0 ?1 B! U# Q
[baike]主要用途[/baike]2 b1 O4 b, X+ G% _$ z! n
用于治疗鞭虫病,或与双羟萘酸噻嘧啶联合应用于治疗绦虫病、钩虫病。 [2]/ j9 s8 L/ Z* e+ l

/ H; d% p6 A' ], g4 }: f
; ]' n0 O. X# X4 G5 V2 F: I$ T

! D5 y6 r& \& F' l; C4 w
9 R* w% [9 L1 z
[baike]生产技术[/baike]
( M5 ?& O& w, x+ G3 r: [1 {0 W; U8 ]% |

: O4 Z" m6 R2 a; l* i
! ?1 x1 C; g2 F% l" l0 j2 u
7 G+ o8 u7 q6 F4 H/ C
* v/ ?$ l1 R& P0 k7 F! Q

- b+ H8 ?/ O) M' R2 S[baike]安全防护[/baike]" z; {3 T- h& w/ V6 Y
禁忌证1.妊娠妇女禁用。2.心脏病者禁用。 [2]9 p  A) b8 X( E$ }* `. k
注意事项
# |2 I6 N- U  \

6 v" u+ z% |& w6 ~# I0 q1.服药的当晚不宜饱食,宜进食流质食物。+ i2 o  T/ Q% W* U( r0 L
2.有便秘者于治疗前服用硫酸镁溶液导泻。 [2]
, V8 p: a  L2 O0 l: k( X
8 q- V/ E: w# \% J2 X不良反应
8 ]. L9 P( @- @$ C: F* K+ B" r4 F偶见恶心、呕吐、头晕、腹痛和腹部不适、四肢酸痛感,多在服用5~6h后出现,2~3h后消失,发生率约5%。罕见轻度心电图改变和束支传导阻滞,可自行消失。 [2]8 D6 L0 k% V) A! S, [2 d' r+ a# f% @
用法用量口服:1.用于鞭虫病:成人10~20mg/kg,或1g分2~3次于晚间给予,如需要可在间隔10~14天重复给药。2.用于治疗绦虫病:成人剂量与上述相同,重症状可连续2~5天,宜半空腹顿服。 [2]
# `6 ^7 \8 K. ?% i4 b剂型规格* I. f, A+ G2 b/ M
片剂:100mg,300mg。 [3]
8 i7 s" M8 W7 ^- R7 D8 F- b3 P药物相应作用
4 N" z0 W( k, c  F0 |2 @本品与莫仑太尔联合治疗,能使犬体内的钩虫、蛔虫和鞭虫卵减少50%以上。 [2]4 E& n5 b$ t" r1 I
3 A# ?! N6 p. F' b( L
  C2 n7 q2 q4 H( s- b; r# P
[baike]待增加[/baike]  f1 I0 ^# B- ~8 P7 g, \

% u" r. f3 \8 Q+ X- G1 h( V# b

7 ?: r9 Z! g! I0 X1 O3 q8 c9 L) R8 @; Y

+ L3 u# w/ E( x. t- p[baike]相关资料[/baike]3 T/ v) {0 ?5 R$ Z$ m4 i
1.奥克太尔  .摩贝化合物[引用日期2017-04-09]
  }' m0 L( G  \9 I( h- k* W2.  奥克太尔  .医学全在线[引用日期2017-04-09]
" ^1 T5 d( P: K1 P3.  王海生,王荣梅,刘建国主编.临床新药手册[M]:天津科学技术出版社,2000:118
3 S! s5 D* e" g5 B[baike]补充内容[/baike]
: J" w4 a. r* T
% a9 e# {+ ~3 v$ Q+ W# _

7 F8 t! C" W; V. u1 R[baike]待增加[/baike]
& b  n/ g: m( y& }
: ], ^9 `! G9 C8 I9 P% v

. H8 h& u; d: P# V[baike]本内容贡献者[/baike]
- m$ S4 j3 @% t5 J' V0 R. H
; C! Y0 ]) _, m9 h

 

发表于 2021-2-3 16:46:37

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