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[煤化工] 双羟萘酸奥克太尔(Oxantel)奥克太尔,间酚嘧啶,酚嘧啶, 奥克太尔

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本帖最后由 小海之家 于 2021-2-4 14:14 编辑 5 i) |5 t3 Q# a' t& m* [; ~* s) I) [

. w, X% I# c9 ^! k/ \5 K7 x$ O) s! h; |

简介

0 W. Q" R. N: k2 k' U# w
奥克太尔其分子式为C13H16N2O,密度为1.09g/cm3,临床上作为驱鞭虫药物,类似噻嘧啶,可与其伍用,以提高疗效并增强抗虫谱。3 B& R) ]8 [+ |8 T  s
基本信息
) ]; |5 i0 `0 Z中文名称:奥克生太
# n$ y; q/ u* _2 Y3 z+ H中文别名:奥克太尔,间酚嘧啶,酚嘧啶, 双羟萘酸奥克太尔
+ n0 W8 y& I% r5 j( o2 W英文名称:3-[(E)-2-(1-methyl-5,6-dihydro-4H-pyrimidin-2-yl)ethenyl]phenol3 v. z; H( ~" _* T. O4 r
英文别名:UNII-94AJJ30D9E; OXANTEL; Oxantel Pamoate ;Oxantelum; Telopar
' Q, Z$ {2 I  g1 o6 `分子式: C13H16N2O2 o7 t2 g; g$ D4 K
结构式:# Y: S& |% z/ D" v- @9 M  m
$ E, a4 _  {/ v' R3 D  S4 a
分子量:216.27900
9 O0 V) g1 A8 I. ^: T精确质量:216.126009 R6 E- u2 M8 Z+ Z* j/ ?/ \
CAS号:36531-26-7
& u9 I) e3 E" C2 \+ B2 ^PSA:35.83000
  d; t* _3 O' z: Z2 k( e; s8 @LogP:1.51290 [1]
; N% k: Y  c& |1 g$ q
. W- ^7 D( r9 P) V' x- O物化性质
0 }6 M! L2 g' f5 P' M+ F密度:1.09g/cm3& W7 [% A; T& `. V4 W6 }
沸点:383.1oC at 760mmHg4 @4 A- m4 z: V5 r' X& O
闪点:185.5oC
! ^. v: `* f( Y- s' m0 j3 y( n* S" c折射率:1.575 [1]
! u( S. A1 ]2 i药理作用本品为一卤化水杨苯胺衍生物,在低浓度时可刺激缩小膜壳绦虫对氧的吸收,在高浓度时则抑制虫体的呼吸和阻断对葡萄糖的摄取,抑制绦虫的能量传递,并抑制绦虫线粒体ADP的厌氧性加磷氧基作用。虫体受药物的作用后即发生退变,对蛋白酶敏感,故头节和节片可被蛋白酶水解,同时乳酸浓度增高而导致绦虫虫头节、上体节被消化或死亡,于排出时不易辨认。奥克太尔对鞭虫具有优越的选择性的杀灭活性,对其他肠虫几无活性。为治疗鞭虫的首选药,但与噻嘧啶合用可驱除蛔虫、钩虫。 [2]# v/ s5 W3 ?  {+ c' q, W& L# T
药代动力学口服给药,在胃肠几不吸收,约为治疗量的8%。在肠道中保持高浓度,在体内不蓄积。 [3]
# W4 o; T, ^* W- c专家点评本品为驱鞭虫药,类似噻嘧啶,可与其伍用,以提高疗效并增强抗虫谱。国外报道,应用本品10mg/kg、15mg/kg或20mg/kg顿服治疗鞭虫病患者53例,其中10mg/kg剂量组26例、15mg/kg组25例、20mg/kg组10例。结果分别治愈20例、23例和10例,治愈率分别为77%、92%和100%,前两组未愈者的虫卵分别减少50%~90%和84%~91%。于给药后1~2天开始排出完整虫体,治疗较甲苯达唑方便。国内报道,一项临床研究对393例鞭虫病患者应用本品总剂量1g口服,其中208例分为2次于晚间服用,185例分为3次。结果虫卵转阴率为70.2%和71.4%,虫卵减少率为92.9%和94.1%。另一报道,对240例鞭虫虫卵在每克粪便200个的患者应用本品15mg/kg顿服,虫卵转阴率为93.6%。本品与双羟萘酸噻嘧啶等剂量联合应用,则有广谱的驱虫作用,每次各20mg/kg顿服,每天1次,连续2天,对蛔虫、钩虫和鞭虫感染的虫卵转阴率大多为85%~100%,疗程短而不良反应小。 [2]5 @6 q2 Q, R8 I% D8 D

主要用途


7 A4 U( D8 y! m% T! Z用于治疗鞭虫病,或与双羟萘酸噻嘧啶联合应用于治疗绦虫病、钩虫病。 [2]
! t& s0 v) @3 A3 X. ~2 @4 ^6 E' z6 Y4 o. |. _% S; I

8 p. T4 q, k4 r
' N9 J9 t: A/ N( [! r; A

- \) d) Y  O+ `$ S! m6 q

生产技术

  n  G0 |4 i6 K8 C# h

/ t& k! Y0 V2 D# P! O. A

9 F1 E9 H% c4 f) M  q7 \1 }4 T" q" T8 B* Q6 a$ {
- g) g0 k4 D, J, r6 J0 L' {
8 y* O, S# D* `5 o7 p( \$ G/ ]

  d8 x+ L) V& {7 }

安全防护

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禁忌证1.妊娠妇女禁用。2.心脏病者禁用。 [2]
- q4 ^" H! A( h5 P注意事项/ s) g" W5 B: m6 i* S

+ ~* j2 |! x9 f2 x# a4 X5 T1.服药的当晚不宜饱食,宜进食流质食物。
9 Y1 F* P2 [4 r" h" z! w2.有便秘者于治疗前服用硫酸镁溶液导泻。 [2]
, m* `3 p+ a2 ~: ]; V- \8 G: ~; W
/ d5 J! l9 t! H+ D9 `不良反应9 M# E$ ^9 F' p" {4 w
偶见恶心、呕吐、头晕、腹痛和腹部不适、四肢酸痛感,多在服用5~6h后出现,2~3h后消失,发生率约5%。罕见轻度心电图改变和束支传导阻滞,可自行消失。 [2]
/ V0 }- J& }! N0 i& w2 l% H, {用法用量口服:1.用于鞭虫病:成人10~20mg/kg,或1g分2~3次于晚间给予,如需要可在间隔10~14天重复给药。2.用于治疗绦虫病:成人剂量与上述相同,重症状可连续2~5天,宜半空腹顿服。 [2]
: L4 \6 o8 _3 R# M0 P9 ~7 a5 k剂型规格
- s) `; v3 M8 S, C! ]  L+ V片剂:100mg,300mg。 [3]7 g# u4 `7 T" h9 y3 S& N
药物相应作用0 V9 P( P' d; @! x, q# P; |+ a& @
本品与莫仑太尔联合治疗,能使犬体内的钩虫、蛔虫和鞭虫卵减少50%以上。 [2]
0 r# N% q0 r) h& N1 u8 x: x" t1 R! ]: `& [6 _8 L8 m% _) x. |" V# Z4 ^" ^

6 f3 [( {7 H4 G

待增加


3 I& w: Y0 v7 y" J2 _; Y3 [* t% d( B) a4 J  K& Y% a5 i' f

4 d" E/ @6 w5 \, F8 W+ P9 {/ l2 @  e& y
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相关资料

0 U* H" {0 W& A
1.奥克太尔  .摩贝化合物[引用日期2017-04-09]' ?# X" L+ x: D  E
2.  奥克太尔  .医学全在线[引用日期2017-04-09]  z0 b% \* @! O8 q
3.  王海生,王荣梅,刘建国主编.临床新药手册[M]:天津科学技术出版社,2000:118; b3 t' ^. `0 T8 G! G; E+ W  f

补充内容


. O3 F: f' I9 e& I8 Y5 i6 t& W' H& s9 J; T' ^, l, j

* k: g/ o: o+ j" i

待增加


2 m; o0 V+ O& E8 ]% d0 s+ S
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1 T3 i4 j; y4 S7 W$ i' ]

本内容贡献者

2 B2 o# j- u3 m' ]: j
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发表于 2021-2-3 16:46:37

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