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江苏新志成

[煤化工] 双羟萘酸奥克太尔(Oxantel)奥克太尔,间酚嘧啶,酚嘧啶, 奥克太尔

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本帖最后由 小海之家 于 2021-2-4 14:14 编辑
& o: o4 E" H1 w& h7 ^$ G0 h1 i
! K% F2 z1 O9 c4 c6 q

简介

' F0 a( w5 n& S3 L0 \! `/ a  |8 B
奥克太尔其分子式为C13H16N2O,密度为1.09g/cm3,临床上作为驱鞭虫药物,类似噻嘧啶,可与其伍用,以提高疗效并增强抗虫谱。" t# |2 \  M3 S1 Q$ R
基本信息9 J+ u0 d8 G' x2 x3 ^, X7 F; h
中文名称:奥克生太, m- r! ^  f# O# n; _. n
中文别名:奥克太尔,间酚嘧啶,酚嘧啶, 双羟萘酸奥克太尔: ^, f9 k8 L0 p. P3 A7 [$ f
英文名称:3-[(E)-2-(1-methyl-5,6-dihydro-4H-pyrimidin-2-yl)ethenyl]phenol) x& N  e  N7 P+ c- b3 F) X# ^# ~
英文别名:UNII-94AJJ30D9E; OXANTEL; Oxantel Pamoate ;Oxantelum; Telopar
7 W4 D& ~& b- R( E# T8 v5 S0 P7 Y分子式: C13H16N2O
1 y% X# w; N' H" n& K结构式:
- ]1 ^7 B: Z6 ^6 j; C( y

* H6 L: m/ m8 i; t  x* C& ^4 V分子量:216.27900
2 \* |# J8 o( L; m精确质量:216.12600
  Y' D2 h" f4 r1 [' ?0 rCAS号:36531-26-71 K3 S$ ~4 |, o6 C$ ?/ y+ {8 L4 B
PSA:35.830006 I, _+ x1 F; z2 ]0 x1 N; i* s  r- X* y
LogP:1.51290 [1]! f4 [. i; c, c5 K) R
! @, d" n& w$ D% b/ {
物化性质* z) M* d* ~% Q4 S7 a
密度:1.09g/cm3/ a) c9 H" V* h/ Y2 B( R2 g
沸点:383.1oC at 760mmHg
' a" h" m# z% t1 n+ ]+ t+ _7 m闪点:185.5oC( U. r4 g' E( Q3 w
折射率:1.575 [1]+ R  I3 f& i- H8 Q1 x% f
药理作用本品为一卤化水杨苯胺衍生物,在低浓度时可刺激缩小膜壳绦虫对氧的吸收,在高浓度时则抑制虫体的呼吸和阻断对葡萄糖的摄取,抑制绦虫的能量传递,并抑制绦虫线粒体ADP的厌氧性加磷氧基作用。虫体受药物的作用后即发生退变,对蛋白酶敏感,故头节和节片可被蛋白酶水解,同时乳酸浓度增高而导致绦虫虫头节、上体节被消化或死亡,于排出时不易辨认。奥克太尔对鞭虫具有优越的选择性的杀灭活性,对其他肠虫几无活性。为治疗鞭虫的首选药,但与噻嘧啶合用可驱除蛔虫、钩虫。 [2]( a& D  `  l0 x/ e9 {* t
药代动力学口服给药,在胃肠几不吸收,约为治疗量的8%。在肠道中保持高浓度,在体内不蓄积。 [3]1 N1 l/ }1 T! m
专家点评本品为驱鞭虫药,类似噻嘧啶,可与其伍用,以提高疗效并增强抗虫谱。国外报道,应用本品10mg/kg、15mg/kg或20mg/kg顿服治疗鞭虫病患者53例,其中10mg/kg剂量组26例、15mg/kg组25例、20mg/kg组10例。结果分别治愈20例、23例和10例,治愈率分别为77%、92%和100%,前两组未愈者的虫卵分别减少50%~90%和84%~91%。于给药后1~2天开始排出完整虫体,治疗较甲苯达唑方便。国内报道,一项临床研究对393例鞭虫病患者应用本品总剂量1g口服,其中208例分为2次于晚间服用,185例分为3次。结果虫卵转阴率为70.2%和71.4%,虫卵减少率为92.9%和94.1%。另一报道,对240例鞭虫虫卵在每克粪便200个的患者应用本品15mg/kg顿服,虫卵转阴率为93.6%。本品与双羟萘酸噻嘧啶等剂量联合应用,则有广谱的驱虫作用,每次各20mg/kg顿服,每天1次,连续2天,对蛔虫、钩虫和鞭虫感染的虫卵转阴率大多为85%~100%,疗程短而不良反应小。 [2]
" _2 t3 _- B' `& t0 D8 D. R

主要用途

8 H% e1 u+ ~3 B) T
用于治疗鞭虫病,或与双羟萘酸噻嘧啶联合应用于治疗绦虫病、钩虫病。 [2]. C, L, X+ S, \/ ?+ b( P

2 T  i, V) H! U0 w+ R. ?, g/ _
# o$ w" i. Q6 w& o$ x# A

% K2 W# p% m& U& B
/ i/ P2 h* j( U1 ~8 e

生产技术

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8 w+ ]2 s+ R$ ]6 v; ^. }9 q8 |6 W

0 p/ ^2 ~1 C7 x" u8 L! p. n9 a% L: w

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安全防护


0 S4 ?5 o+ M! w  J禁忌证1.妊娠妇女禁用。2.心脏病者禁用。 [2]. Y9 S% H: W/ }0 t0 L4 A: E
注意事项; A+ b- Q( Z+ U$ W: k

! u5 {! m% u, N/ s1.服药的当晚不宜饱食,宜进食流质食物。% ?3 }3 ?" @, o  @4 `0 f5 d
2.有便秘者于治疗前服用硫酸镁溶液导泻。 [2]
' M7 A. b4 r: R1 `! t" R/ {4 m  E& S& t3 n4 J5 V7 {
不良反应2 V( o' V+ M8 A' J
偶见恶心、呕吐、头晕、腹痛和腹部不适、四肢酸痛感,多在服用5~6h后出现,2~3h后消失,发生率约5%。罕见轻度心电图改变和束支传导阻滞,可自行消失。 [2]
% F7 X6 _( |& n/ X, B$ D用法用量口服:1.用于鞭虫病:成人10~20mg/kg,或1g分2~3次于晚间给予,如需要可在间隔10~14天重复给药。2.用于治疗绦虫病:成人剂量与上述相同,重症状可连续2~5天,宜半空腹顿服。 [2]
9 A+ s4 Y& H/ H7 w+ Y7 }$ d! [剂型规格% u8 K8 a) P& l7 M% t( ^
片剂:100mg,300mg。 [3]
1 t$ h  K7 w. ~& q" u7 F药物相应作用# o0 d, J! x6 t. ]; i; g6 N
本品与莫仑太尔联合治疗,能使犬体内的钩虫、蛔虫和鞭虫卵减少50%以上。 [2]
- }1 M9 Q: l1 ?7 q$ d; y* {
: a# m9 S, [, O

: |. @8 t$ M8 \7 n

待增加

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1 w+ r) x3 S; `6 M+ J# X
) B8 d8 ~5 D6 |3 N  u! _+ P

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相关资料


& p6 I8 }; X1 \# ?2 |+ W' p; a1.奥克太尔  .摩贝化合物[引用日期2017-04-09]+ ?+ z- j/ G/ e" @' g! ~% X8 P
2.  奥克太尔  .医学全在线[引用日期2017-04-09]; `3 e/ m& C4 l( U2 n1 {/ V1 I" v
3.  王海生,王荣梅,刘建国主编.临床新药手册[M]:天津科学技术出版社,2000:118
  x# ?: M* K! `8 L/ }, k

补充内容


6 y* W. Q8 t% N
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待增加

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  O& o1 }/ v4 J

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本内容贡献者

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发表于 2021-2-3 16:46:37

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