氯苯氨丁酸（Baclofen）

知识达人 · 发表于 2021-3-10 10:52:04

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简介

结构式

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分子式与分子量

C10H12ClNO2 213.66

来源（名称）、含量（效价）

本品为β-（氨基甲基）-4氯-氢化肉桂酸。按干燥品计算，含C10H12ClNO2不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。

本品在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶；在稀酸或稀碱中略溶。

鉴别

（1）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.7mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在259nm、266nm与275nm的波长处有最大吸收，在272nm的波长处有最小吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》701图）一致。

检查[url=] 有关物质[/url]

取本品适量，加乙醇－冰醋酸（4：1）溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇－冰醋酸（4：1）稀释制成每1ml中含0.05mg和0.03mg的溶液，作为对照溶液（1）与对照溶液（2）。另取4-（4-氯苯基）-2-吡咯烷同对照品适量，加乙醇－冰醋酸（4：1）溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为杂质对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇－冰醋酸－水（4：1：1）为展开剂，展开，晾干，置另一充满氯气的展开缸中[缸内置一盛有高锰酸钾1g与盐酸溶液（4→10）10ml的烧杯]保持8分钟，取出薄层板在空气中放置2分钟，喷以显色剂（临用新制。取邻联甲苯胺200mg，加冰醋酸2.0ml，加热溶解，用水稀释至100ml，滤过，取适量，与等体积0.83%碘化钾溶液混合）。供试品溶液如显与4-（4-氯苯基）-2-吡咯烷同相应的斑点，其颜色不得深于杂质对照品溶液中的主斑点（1%），若显其他杂质斑点，其颜色不得深于对照溶液（1）的主斑点（0.5%），供试品溶液所显杂质斑点总量不得大于2.0%。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

[url=] 炽灼残渣[/url]

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约150mg，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.37mg的C10H12ClNO2。

[url=] 类别[/url]

中枢性肌肉松弛药。

主要用途

氯苯氨丁酸为目前解除肌强直、痉挛状态的最有效药物。其作用机理是对GABA β受体有亲和力，在GABA β受体突触前与之结合，从而抑制兴奋性氨基酸天冬氨酸、谷氨酸的释放与降低单突触性、多突触性反射，使神经元内K＋外流，产生超极化作用，使锥体束受损后引起的骨骼肌痉挛状态缓解，张力降低，运动功能恢复。氯苯氨丁酸尚能抑制神经传导冲动，其作用部位为对传入至脊髓神经终末的突触前抑制使传至效应器肌肉的冲动得到抑制。还能使改变了的中间神经元活动与下降的α运动神经元活动正常化，还有抗伤寒作用，使疼痛减轻或消失。
临床用于由多发性硬化（MS）、脊髓瘤、脊髓空洞症、脊髓损伤、运动神经元疾病、横贯性脊髓炎导致的随意肌痉挛，还用于25岁以下青少年及幼儿脑性瘫痪以及治疗脑卒中（CVD）和脑外伤引起的肢体痉挛状态。

生产技术

安全防护

贮藏

密闭保存。

氯苯氨丁酸的禁忌证

孕妇、哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者禁用。

注意事项

1.服药期间不宜驾驶、高空作业等。

2.服用过量，先洗胃引吐（昏迷者不可引吐）、必要时气管插管，但呼吸抑制不可使用呼吸兴奋药。

3.痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱的病人，因病情可能恶化，应慎用氯苯氨丁酸，并对病人进行严密监护；

4.对伴有癫痫的痉挛状态病人，在应用抗癫痫药物的同时，宜在适当监护下使用氯苯氨丁酸；

5.对有消化性溃疡或有该病史的病人，以及患有脑血管病、呼吸、肝肾功能衰退的病人，宜慎用氯苯氨丁酸；

6.因神经调节功能紊乱而影响膀胱排空的病人，如膀胱括约肌张力过高而导致急性尿储留者，慎用氯苯氨丁酸后可改善；

7.有报告长期使用氯苯氨丁酸后突然停药，可发生焦虑、意识障碍、幻觉、躁狂或偏执状态、惊厥（癫痫持续状态）、心动过速，并可出现症状反跳现象即痉挛症状一过性加重。因此，除非发生严重不良反应，应通过逐渐减量（如1～2周以上）再终止用药；

8.由于有个案报告用药后出现血清谷草转氨酶、碱性磷酸酶和血糖升高，对患有肝病或糖尿病者应定期检测上述指标，以观察有无受药物治疗的影响；

9.妊娠期间尤其在最初3个月，只有在抢救生命时才能使用氯苯氨丁酸，因为氯苯氨丁酸可通过胎盘屏障，故应仔细判断治疗对母亲和胎儿的影响。氯苯氨丁酸的活性物质虽可进入乳汁，但由于量极小，对婴儿影响不大。

氯苯氨丁酸的不良反应

中枢神经系统抑制，嗜睡、运动失调、呼吸抑制等。偶有头痛、失眠、眩晕、疲劳、便秘、低血压等。

主要见于治疗开始时，剂量增加过快、过大或老年病人。这些不良反应常为暂时性，减少剂量即可减轻或消失，一般较轻，无需停药。有精神病史者、脑血管疾病者和老年病人不良反应较多，有时可较严重。常见的不良反应有：（1）中枢神经系统：治疗开始时，常出现白天嗜睡、恶心等症状，偶出现呼吸抑制、头晕、无力、精神恍忽、眩晕、头痛和失眠。偶然或罕见有欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、肌震颤、眼球震颤、幻觉、恶梦。有些症状难以与疾病本身的表现相区别。还可能降低氯苯氨丁酸惊厥阈，易引发惊厥，有癫痫史病人尤应注意；（2）消化系统：可有轻度功能紊乱，如便秘或腹泻；（3）心血管系统：偶有发生低血压、心血管功能降低；（4）泌尿系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些往往难与疾病本身的表现相区别；（5）其它可有视力障碍、味觉异常、多汗、皮疹、肝功能损害。少数病人可出现对药物的反常反应--痉挛加重。有时某些病人可出现肌张力过低，使病人更难于行走或照料自己生活，通常在调整剂量后即可缓解，如减少日间剂量，增加夜间剂量。

氯苯氨丁酸的用法用量

口服：5mg/次，3次/日，可渐增至20mg/次。

口服：应从小剂量开始，逐渐增加用量。根据个体病情的不同，宜制定合适的每日剂量，既可使阵挛、屈肌和伸肌痉挛或痉挛状态减轻，又可维持足够的肌张力，使病人能自主活动，并尽可能减少不良反应的发生。氯苯氨丁酸应在进餐时服用，将每日剂量分次服，成人至少分3次，儿童分4次。成人原则上初始剂量为每次5mg，每日3次；以后小心逐渐增量，如每隔3日增至每次10mg，每日3次，直至产生解痉效果。有些病人特别敏感，宜再减少其初始剂量（5mg或10mg），并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量为30～70mg。少数症状严重病人需加至每日100～120mg。

有肾功能损害或长期进行血液透析的病人，应该用特别小剂量的治疗方案，即每日约5mg。由于老年人或脑原性痉挛状态的病人更易发生不良反应，对他们建议极为小心地制定每日治疗计划，并于严密监护下用药。儿童用药剂量为0.75～2mg/kg，对10岁以上儿童每日最大剂量可达2.5mg/kg。通常开始剂量为每次2.5mg，每日4次，大约每隔3d调整剂量1次，直至达到儿童个体的需要量。推荐的每日维持治疗量为12个月至2岁儿童为30～60 mg，少数可达70mg。

药物相互作用

氯苯氨丁酸与其它作用于中枢神经系统药物或乙醇合用时，可增加镇静作用。当和三环类抗抑郁药合用时，可增强氯苯氨丁酸的抗痉挛作用，甚至引起明显的肌张力过低。帕金森病如同时服用左旋多巴、卡比多巴治疗时，可引起精神错乱、幻想和激动不安。

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