4＇-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯的工业化生产工艺

hkenny · 发表于 2020-5-25 09:46:12

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本帖最后由 hkenny 于 2020-5-25 09:48 编辑

4＇-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯，又称4＇-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯，是合成抗高血压药替米沙坦的关键原料。

主要合成路线有：

（1）以4-甲基联苯-2-甲酸甲酯为原料，经过一步溴代反应得到4'-溴代甲基联苯-2-甲酸甲酯的工艺收率达到了47%～93%，4-甲基联苯-2-甲酸甲酯价格较高，故产品生产成本较高。

（2）以4-甲基联苯-2-甲酸为原料，经过酯化反应和溴代反应得到4'-溴代甲基联苯-2-甲酸甲酯，其酯化反应中使用的碘甲烷或者（三甲基硅烷基）重氮甲烷价格都较高。

（3）以2-氰基-4'-甲基联苯为原料，经过强碱水解反应、酯化反应、溴代反应得到4'-溴代甲基联苯-2-甲酸甲酯的工艺路线。

（4）以邻卤代苯甲酸甲酯与对**硼酸或者对卤甲苯经过偶联反应、溴化反应得到4'-溴代甲基联苯-2-甲酸甲酯的工艺路线。

（5）以2-氰基-4'-溴代甲基联苯为原料，与甲醇、水和催化剂反应、重结晶后得到4'-溴代甲基联苯-2-甲酸甲酯。

现寻求合作者，提供或共同开发工业化生产工艺，具体可面议。

lotuscsx · 发表于 2020-5-25 16:18:10

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吕承志 · 发表于 2020-6-1 11:33:59

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winebless · 发表于 2020-6-7 14:26:47

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winebless · 发表于 2020-6-7 14:35:55

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张振科 · 发表于 2020-6-24 16:19:26

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