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[煤化工] 巴比妥

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简介


( L) d! B# M' A- Q2 D, h巴比妥(Barbital),化学名为5,5-二乙基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三同,分子式为C8H12N2O3,是第一个商品化的巴比妥类药物,呈白色结晶性粉末,无臭,味微苦。
$ B* L- |) F$ H! o1 [. |% b! k巴比妥曾作为催眠药镇静药应用于临床,但因作用弱、不良反应多、不安全、易成依赖性而被淘汰。1 v# A$ x/ X+ h/ {' H9 T  O
物性数据. Y3 q% |/ V; b3 H  u7 n. _
1. 性状:白色针状结晶或结晶性粉末。无气味。微苦。在真空中升华。4 M( t& U8 s  n+ T* b9 R
2. 熔点(oC):188~1927 z: `: W- N9 k- n
3. 溶解性:1g产品溶于约130ml冷水、13ml沸水、14ml乙醇、75ml氯仿和25ml乙醚,溶于丙同、乙酸乙酯、石油醚、乙酸、戊醇、吡啶、苯胺、***和碱溶液( `& X$ |  C1 M+ J
分子性质数据7 b" }) [2 S' l$ L& B( E
1、摩尔折射率:44.09
, y0 e' o( Z% ]  g- H2、摩尔体积(cm3/mol):161.5
4 V* P, I8 g( Q' o5 @3、等张比容(90.2K):389.1
5 A6 b" I/ u3 W& V9 N4、表面张力(dyne/cm):33.68 U7 r9 l5 I7 W5 u1 w5 `
5、极化率(10-24cm3):17.47
. }8 x) e6 ^0 J" y计算化学数据
6 X+ d/ {! X$ D4 D* k+ o( S1 |1.疏水参数计算参考值(XlogP):无3 V9 t9 y; q$ J- _6 T; z$ N% k
2.氢键供体数量:2$ r. U' N$ }; B- i- N! W+ b. Y8 q
3.氢键受体数量:3
  x" z( O3 p2 u4.可旋转化学键数量:2
2 ^/ q3 g& f* @" W% d5.互变异构体数量:5& v4 V2 I& @0 }, r( P, Y
6.拓扑分子极性表面积75.3
9 w; C+ W7 Q7 Z; J. x7.重原子数量:13
; F4 _' |: N% i. R3 Z8.表面电荷:0% S5 q  k3 a$ G0 o3 y/ i
9.复杂度:247  d- p0 q( f6 `3 N: W
10.同位素原子数量:0
4 [& }6 F- S) |' s11.确定原子立构中心数量:0' z& I: D+ S+ a
12.不确定原子立构中心数量:0) \! p) x, }: I5 H5 T
13.确定化学键立构中心数量:0
2 `0 V9 s9 F9 R( ]8 N! Y- D14.不确定化学键立构中心数量:0
( c$ A0 @; K9 y, `& T3 g15.共价键单元数量:13 n0 [1 @& H# m4 ]+ E, I  J2 p

主要用途


. p: n" V2 E5 ]6 x配制缓冲溶液。蛋白电泳。肝功能测定。过氧化氢稳定剂。
1 C8 K9 }& y+ r8 }* T

生产技术

- p, {! w8 d4 u; }
丙二酸二乙酯经乙基化、环合、酸化而得。
. l9 ]% D" ]; l# a

安全防护


/ u" x9 V5 N5 a" P  _1 I注意事项
* A7 @6 p' @3 F久用可产生耐受性及成瘾,多次连用应警惕蓄积中毒。少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应。用于抗癫痫时不可突然停药,以免引起反跳现象。用药期间应禁酒,肝肾功能不良者慎用。其钠盐水溶液不稳定,不宜贮存,溶液Ph值为9.7,与pH值较低的药物混合常有沉淀析出,故不应与其它药物混合注射。密闭,避光保存。4 Q# }" B+ H9 Y2 Y" H/ g* s
1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。; G% s+ G% C. J1 q7 `: n/ m6 X4 ^
抑制作用
  _2 u8 c1 b; |巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。
3 Z* }: W) C: K, ]8 ~( C9 w巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。
5 A2 j! e5 i' q/ O  F' {此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,当下已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。, B" V, C/ a% J+ V: }
类药成瘾
. m' z( l2 x5 U; ^" V1 |巴比妥类药物抑制桥脑网状结构,减少眼快动睡眠,即使短期服用,停药也会引起眼快动睡眠的反跳,表现为恶梦连绵,不舒服的感觉。所以,一旦服用巴比妥类药物后,往往会持续服下去,较难停下来,因而易形成依赖。依赖者大都服用短时间作用的药物,如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成瘾剂量为治疗量的4~50倍,该类药与酒精有交叉耐药性,饮酒时同服巴比妥类药物可加速成瘾。有时一次大量服用就可以成瘾。4 }+ Q, J7 d6 T" E; Q
(1)成瘾效应。服药后能解除紧张和焦虑,产生一种昏昏然,忘怀一切的欣悦感,以致产生强烈继续服药的欲望,甚至达到非服药的地步,形成强烈的心理依赖。与此同时,患者往往出现慢性中毒的症状。- T+ w$ v" j6 N0 H: N( Z2 U/ \
(2)慢性中毒。: \/ S) O1 _: U$ x' T% B+ U! T
主要表现为:①共济失调,步态不稳,吐字不清,动作笨拙,辨距不良,眼球震颤;②理解迟钝,思维困难,记忆力差,判断错误;③情绪不稳,易激惹,喜怒无常,固执己见,好与人发生冲突;④起居无节,衣着邋遢,行为放荡,性欲亢进,道德观念差;⑤可发生中毒性精神病1 b) r% Z1 ?" E( [: ]2 `1 L% U
(3)戒断症状。) F/ n. U, F8 o) a. C- ]
①清醒期:停药后数小时至24小时。表现疲劳感、焦虑、血压下降、直立性虚脱、失神发作心动过速、失眠等。% f5 Y! y+ s4 i* r' k' w0 ~5 A
②痉挛期:多见于戒断药物后1~3天左右,特别在第二天,常见到痉挛发作,甚至呈持续状态。同时有失眠,粗大震颤,运动亢进等。脑电图检查有异常发现。
7 e) X. x6 z- M5 G( D( u4 ]( I7 m③谵妄期:常紧接在痉挛期之后出现。谵妄以夜间为重,主要表现为意识障碍和不协调的精神运动性兴奋,若伴高热,可危及生命。通常5天之后,谵妄消除,第7天仍可出现痉挛大发作。有时此期可持续2周左右。" c4 D. g) H; g/ q$ s
④幻觉妄想期:可出现精神分裂样幻觉、妄想状态,伴恐怖情绪,维持时间较长,可达两个月左右。
/ ^; k. F$ h0 v: k7 W⑤情绪不稳期:情绪不稳、多变、易激惹、耐久力降低,可持续数周到数月之久。
8 M! h  C0 t  t* U. i' e; b相关药物
/ a$ {8 B  L4 J1 w' ~0 Y# j巴比妥类药:本类药物都是巴比妥盐的衍生物。其作用是抑 制中枢神经系统功能,主要是阻断脑干网状结构上行激活系统的传 导.减少传入冲动对大脑皮质的影响.从而出现镇静、催眠作用。巴 比妥类药物作用4本相同。只是作用强弱和持续时间长短有异,脂溶 性高的容易透过血脑屏障进人脑组织.作用快而强.脂溶性低的进 人脑组织慢.显效亦慢。
9 C* X4 T9 M8 |  e' B. k) p0 `* K/ p, N一、苯巴比妥又名鲁米那:苯巴比妥对中枢神经系统有抑制作用, 随着剂峨的递增可产生镇静、催眠和抗惊厥作用。其作用持续6-8 小时.可缩短人睡时间.延长睡眠时间,但伴有多梦。可用于焦虑不 安、失眠和麻醉前给药,与解热镇痛药合用可增加其镇痛效力.较大 剂量有抗惊厥作用,用于叙痛大发作、破伤风等。此外,可治疗新生 儿脑核性黄疽症,这是由于其可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶,促 进胆红家与葡萄掂醛酸结合,使血浆胆红素浓度降低之故。/ Y1 l/ \$ I7 s! O/ P* o, k
用法与用量:①镇外成人每次口服15-30毫克.1日3次。②催 眠成人每次30-100毫克,睡前服;极量每次250毫克,1日500 毫克。 毒副作用:常有嗜睡、眩晕、精神不振等延续效应。偶见过敏反 应,如皮疹、剥脱性皮炎、运动功能障碍、黄疸、中毒性肝炎等。超过 剂址可发生急性中毒,出现昏睡、呼吸抑制、心动过速、血压下降、休 克等症状,最后因呼吸中枢麻解而死亡。 制剂与规格:片剂30毫克/片,100毫克/片。 注意事项:①长期应用可产生耐受性和依赖性.反复应用或剂量 过大可蓄积中毒。故要控制使用。②老年病人应减量,肝肾功能不 全、呼吸系统功能障碍、颅脑拟伤及叶啡病患者禁用.③能增强其他 中框抑制药的中枢抑制作用.④丙戊酸钠能抑制苯巴比妥的代谢, 合用时应减少后者的剂量。( b  j( I8 Q8 I
二、异戊巴比妥又名阿米妥:本品的作用与苯巴比妥类似,其脂溶 性较高,易透过血脑屏障,作用产生较快,为中效巴比妥类催眠药,口 服15-30分钟人睡,用于单纯失眠及焦虑、紧张时的镇静。注射剂 主要用于抗惊厥,如子痈、高热惊掀 1癫痈持续状态的抢救等。 用法与用量:①镇静成人每次口服20-40毫克,I日2-3次。 ②催眠成人100-200毫克,睡前服用。毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:片剂,100毫克/片。 注意事项:①本品久用成瘾,不宜长期使用。②注射剂不稳定, 应现用现配。③其他注意事项同苯巴比妥。7 ^( n4 c" `3 a5 ?
三、戊巴比妥钠:本品作用同异戊巴比妥,为中效类药物。口服后 15分钟起效,维持3-6小时。临床用于催眠,对各种失眠均有效。 麻醉前给药,可抗惊厥。6 v& j( c' R9 @$ E* R* v. T* t
用法与用量:催眠:成人每次100-200毫克口服。 毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:片剂,50毫克/片 注意事项:同异戊巴比妥。 4)速可眠又名司可巴比妥钠,本品为短效巴比妥类药物,作用与 苯巴比妥相似,但起效快,口服后15-20分钟即人睡,维持3小时左 右。临床用于人睡困难的失眠,也用于紧张、焦虑不安、过度兴奋、麻 醉前和术前的镇静。 用法与用量:①镇静成人每次50毫克口服,1日3次。②催眠成 人100-200毫克,临睡前服。 毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:胶囊,100毫克/粒。 注意事项:连续应用易产生耐受性,应用1-2周,催眠作用明显 减低,久用亦可产生依赖性,应严格控制使用。其他同苯巴比妥。
: ~. R2 S2 W4 }* ?; F临床治疗失眠多梦常用药物有养血安神片,解郁安神颗粒,夜宁颗粒等。$ K/ ^* T6 B9 K0 P3 O- a, {

待增加

4 F' ?. {  L8 ~" m4 j- a) \
6 e' V" ]) S* w4 Y; F* o. ~6 u& F6 q

, Z8 g. V! \" v1 N: H. @. {- ]
. i4 ?" W. o, _# f" B
3 S) p7 i( P. w* z

相关资料


" f! x1 t; W5 Z3 }1 n" H6 s9 r5 w

6 A) j# C( z) ^: L  h[ba[url=]B[/url]ike]补充内容[/baike]1 _: E0 n* x0 f3 \' W* D0 \
药典标准+ v7 k' O; R, e
主要活性成分
4 q( c1 u, @  A5,5-二乙基丙二酰脲。按干燥品计算,含C6H12N2O3不得少于98.5%。
2 l8 m' N- B/ l1 ]9 C
: `. v) h% M! Y. v性状
, A1 d$ ]* O& Y$ u9 K6 |  [白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦;饱和水溶液显酸性反应。0 L- F' i, i6 N+ s' O8 V
在沸水或乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中略溶,在水中微溶;在氢氧化碱或碳酸 碱溶液中溶解。
6 l) X- d  @# |! r熔点为189~192℃。6 ^: D/ W3 U7 {, z- `: i' U  d
1 e$ w, P7 J: R( e
鉴别
' i7 k5 N( s- c/ {1 g显丙二酰脲类的鉴别反应
& A2 B: O; l) Z( h5 k/ c3 w; e
9 T& F. Y1 \9 \9 z8 s/ H1 g检查3 U4 R' S2 H: V0 [
澄清度 取本品 1g,加氢氧化钠液(1mol/L)10ml溶解后,溶液应澄清。" f8 L% t6 x$ u  R9 ]& D( l! _
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%。
( }' @) ~6 Q' g3 x, ^1 Z炽灼残渣 不得过0.1%。% g8 j# v" f  C6 {

7 o( @# B, t5 M2 Z' A含量测定* l2 A2 v" R) p5 t  B' W
取本品约0. 2g,精密称定,加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%无水 碳酸钠溶液15ml,照电位滴定法,用硝酸银液(0.1mol/L)滴定,即得。每 1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于18.42mg的C8H12N2O3。8 e  ~9 ^2 i, n5 ~
药理作用0 J* M& c. P& P. F0 w8 W3 ~6 [, p
为较早应用的长效巴比妥类催眠药,有镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同程度的中枢抑制作用。其优点是作用缓慢,维持时间长。口服后30~60min显效,维持6~8h。此外,巴比妥与解热镇痛药合用时,能增强后者的镇痛作用。
* K  p* {4 {6 b4 w7 E- E药代动力学
% B" X2 j5 w2 x9 z1 Y0 ]- k镇静、催眠;大剂量可抗惊厥、麻醉。作用出现慢,持续时间长。
' N: J: A3 s5 J% Z3 L适应症6 m: R6 p5 M* F& m' U
1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。2 ?7 j  c6 u3 m3 U7 J
2.安眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
$ ~* E  @8 o, ]3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。2 x5 \. x- E+ R2 b
4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态8 T3 R3 e, Q6 m& e" `
5.麻醉前给药。
. ]- X: N2 x8 {/ r- y& _4 E' Z* y) R" p! G6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。+ Y4 x: w7 ?2 k) \' G
7.治疗新生儿核黄疸。长期使用可会产生病态依赖性。
/ ~/ t8 L; ^3 v# Q用途, f8 `" z" g( U, o3 \$ {
本品属长效类催眠药,具镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫作用。还可用作麻醉前给药,与解热镇痛药合用时可增强后者的镇痛作用。这些年报告本品可用于预防新生儿高胆红素血症及脑核性黄疸,还可治疗胆汁郁积症。对脑水肿病人加用苯巴比妥后,脑水肿脑疝好转快,血压易稳定,脑血管痉挛及再出血亦减少。内服本品配合肌注绒毛膜促性腺激素治疗原发性不孕症。亦可治疗多囊卵综合征,减少早产儿颅内出血的发病率。内服本品还可增加**碱对脑血管痉挛等疾病的疗效。
/ ^9 w0 L  Q, N2 I% @$ n. n. F规格1 s' y! A' Z6 Z% h
片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。 巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。7 g$ U# g; r& X% j8 W+ F
用法用量
, d0 S5 E4 q' |/ r0 t1. 0.3~0.6g,睡前0.5小时服。* s0 M: l& Y+ |' S0 u
2.镇静:每天0.3~0.9g,分2次~3次服。
6 A8 P7 E) `) |7 g3 c3.麻醉前给药:0.3g,术前40~60min服。9 j& r4 p* K8 J0 \
4.抗惊厥:用巴比妥钠注射液肌肉注射,每次0.2g。或用5%溶液灌肠,每次0.5g。
4 U% e8 T9 Q2 Q不良反应
: s9 A$ }  Q8 T与苯巴比妥相似,催眠后次晨会有精神萎靡、头晕等反应;少数有皮疹、发热。久用可产生耐受性和依赖性。大剂量能抑制呼吸中枢,严重者可出现呼吸麻痹而死亡。肝、肺、肾功能严重损害者禁用。8 Q' |! Q: t$ y

待增加

( A0 ], E- z+ _, U0 a- r6 _
% M; q& B5 Z5 i4 l# M* L

& @! n- E" A+ q$ @. z- _1 o

本内容贡献者

# d' s/ U/ H+ t) X5 {. o

' i- E1 A8 F* u: W; \+ Q4 c3 Q

 

发表于 2021-2-4 16:09:35

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发表于 2021-9-5 23:00:51

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