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江苏新志成

[煤化工] 巴比妥

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简介

: Z( R( D$ _( u* h1 `: k
巴比妥(Barbital),化学名为5,5-二乙基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三同,分子式为C8H12N2O3,是第一个商品化的巴比妥类药物,呈白色结晶性粉末,无臭,味微苦。! r' ^2 o- {9 R& T+ }$ m% B4 k
巴比妥曾作为催眠药镇静药应用于临床,但因作用弱、不良反应多、不安全、易成依赖性而被淘汰。
( ]# w1 v  ]/ W$ t2 I5 ^1 t物性数据# t: g1 P4 p) F. ?% t
1. 性状:白色针状结晶或结晶性粉末。无气味。微苦。在真空中升华。
; g0 H, j. W# j. E* c2. 熔点(oC):188~192
8 G& V4 r7 n  I' R8 n$ |3. 溶解性:1g产品溶于约130ml冷水、13ml沸水、14ml乙醇、75ml氯仿和25ml乙醚,溶于丙同、乙酸乙酯、石油醚、乙酸、戊醇、吡啶、苯胺、***和碱溶液
+ Y, v" w% o, W5 \* o分子性质数据
6 l; Y# u# N/ n1、摩尔折射率:44.09- |& Q0 j8 c5 [9 |
2、摩尔体积(cm3/mol):161.5# v5 i8 ], J% C0 ^" C: o. f
3、等张比容(90.2K):389.1& D8 W7 [/ r- I
4、表面张力(dyne/cm):33.6
0 e$ w6 G9 D5 {5 r1 o( Z% y5、极化率(10-24cm3):17.47
5 M% h1 W  c, |8 @计算化学数据
' D, b# P: ~- g1 R1 [. x# v" u  K1.疏水参数计算参考值(XlogP):无+ H0 C0 }! {2 z& C
2.氢键供体数量:2
$ b  _3 Q- M6 W+ P. H- o3.氢键受体数量:3
  J' k& Y& l( U: f) Q# J4.可旋转化学键数量:2
4 h8 X3 N2 B5 g5.互变异构体数量:5. j/ }- |1 c' ?; }& A$ {2 [
6.拓扑分子极性表面积75.3  D  }7 @- z2 w2 ~0 t8 S/ e0 T
7.重原子数量:13
) I: S1 @' u; q( g" s8.表面电荷:0) G( n: Y/ Z0 X
9.复杂度:247
3 ^- s. E  H" O& D. |10.同位素原子数量:0# V' i6 z' r& m
11.确定原子立构中心数量:0* `* f% o% g  v* H4 |# b9 x
12.不确定原子立构中心数量:0; J* W; h( D5 J4 L, I/ H
13.确定化学键立构中心数量:0
  c& Q$ y- S# \4 p14.不确定化学键立构中心数量:01 q. I/ k  j/ J- u& k: l  L7 F8 k
15.共价键单元数量:13 t. u4 `- U, h3 S4 q& O! k  B

主要用途

4 ?9 d# q: X2 U* G& k5 r+ U" S
配制缓冲溶液。蛋白电泳。肝功能测定。过氧化氢稳定剂。
( C& U+ V! R9 B" a6 T. {& C

生产技术

) Y1 \& C" N" C) X( Q6 l9 \0 y1 `
丙二酸二乙酯经乙基化、环合、酸化而得。
) P/ o/ K) O2 t1 r: r

安全防护


5 f- E9 G; |: j1 }" u  Q注意事项
2 q7 |% {. G" @2 C4 h5 w1 F久用可产生耐受性及成瘾,多次连用应警惕蓄积中毒。少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应。用于抗癫痫时不可突然停药,以免引起反跳现象。用药期间应禁酒,肝肾功能不良者慎用。其钠盐水溶液不稳定,不宜贮存,溶液Ph值为9.7,与pH值较低的药物混合常有沉淀析出,故不应与其它药物混合注射。密闭,避光保存。
" K. m, {7 g& x; L( a' s& O1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。
6 Q4 P' |4 Z, Y* m0 f4 y抑制作用
6 z7 @: o7 S" V, e  z! Y巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。/ }+ x/ n8 F* y4 q
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。
- w" E- g# ?5 C) g此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,当下已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。# R$ J2 s; a9 ~! ^" t, X3 r
类药成瘾
8 l* @! o* b6 G- L" y# b$ o! p巴比妥类药物抑制桥脑网状结构,减少眼快动睡眠,即使短期服用,停药也会引起眼快动睡眠的反跳,表现为恶梦连绵,不舒服的感觉。所以,一旦服用巴比妥类药物后,往往会持续服下去,较难停下来,因而易形成依赖。依赖者大都服用短时间作用的药物,如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成瘾剂量为治疗量的4~50倍,该类药与酒精有交叉耐药性,饮酒时同服巴比妥类药物可加速成瘾。有时一次大量服用就可以成瘾。
  `; Y3 S  f& k- A(1)成瘾效应。服药后能解除紧张和焦虑,产生一种昏昏然,忘怀一切的欣悦感,以致产生强烈继续服药的欲望,甚至达到非服药的地步,形成强烈的心理依赖。与此同时,患者往往出现慢性中毒的症状。
. u. x' N+ t9 ?* l* e(2)慢性中毒。
. r8 J( ]' l& L( x主要表现为:①共济失调,步态不稳,吐字不清,动作笨拙,辨距不良,眼球震颤;②理解迟钝,思维困难,记忆力差,判断错误;③情绪不稳,易激惹,喜怒无常,固执己见,好与人发生冲突;④起居无节,衣着邋遢,行为放荡,性欲亢进,道德观念差;⑤可发生中毒性精神病
) _: I: Y1 X1 W) Z8 V% N(3)戒断症状。
! {! S& m2 {' W5 H; Q1 c①清醒期:停药后数小时至24小时。表现疲劳感、焦虑、血压下降、直立性虚脱、失神发作心动过速、失眠等。
5 j4 V1 e5 a/ t! C* o2 j0 r4 ^②痉挛期:多见于戒断药物后1~3天左右,特别在第二天,常见到痉挛发作,甚至呈持续状态。同时有失眠,粗大震颤,运动亢进等。脑电图检查有异常发现。
# Y# r/ N1 S  h$ T  \③谵妄期:常紧接在痉挛期之后出现。谵妄以夜间为重,主要表现为意识障碍和不协调的精神运动性兴奋,若伴高热,可危及生命。通常5天之后,谵妄消除,第7天仍可出现痉挛大发作。有时此期可持续2周左右。2 o1 _9 M( n" v7 G  p7 r9 t- y
④幻觉妄想期:可出现精神分裂样幻觉、妄想状态,伴恐怖情绪,维持时间较长,可达两个月左右。- v" I: L! b: L% g' O' A# E2 G
⑤情绪不稳期:情绪不稳、多变、易激惹、耐久力降低,可持续数周到数月之久。: A1 x0 ~3 k$ H, G
相关药物
% b+ Y6 \7 ~, G& T1 l  V巴比妥类药:本类药物都是巴比妥盐的衍生物。其作用是抑 制中枢神经系统功能,主要是阻断脑干网状结构上行激活系统的传 导.减少传入冲动对大脑皮质的影响.从而出现镇静、催眠作用。巴 比妥类药物作用4本相同。只是作用强弱和持续时间长短有异,脂溶 性高的容易透过血脑屏障进人脑组织.作用快而强.脂溶性低的进 人脑组织慢.显效亦慢。
; |# g; e0 {8 G- z- f0 U: p8 H一、苯巴比妥又名鲁米那:苯巴比妥对中枢神经系统有抑制作用, 随着剂峨的递增可产生镇静、催眠和抗惊厥作用。其作用持续6-8 小时.可缩短人睡时间.延长睡眠时间,但伴有多梦。可用于焦虑不 安、失眠和麻醉前给药,与解热镇痛药合用可增加其镇痛效力.较大 剂量有抗惊厥作用,用于叙痛大发作、破伤风等。此外,可治疗新生 儿脑核性黄疽症,这是由于其可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶,促 进胆红家与葡萄掂醛酸结合,使血浆胆红素浓度降低之故。
4 j& L* C- b# r用法与用量:①镇外成人每次口服15-30毫克.1日3次。②催 眠成人每次30-100毫克,睡前服;极量每次250毫克,1日500 毫克。 毒副作用:常有嗜睡、眩晕、精神不振等延续效应。偶见过敏反 应,如皮疹、剥脱性皮炎、运动功能障碍、黄疸、中毒性肝炎等。超过 剂址可发生急性中毒,出现昏睡、呼吸抑制、心动过速、血压下降、休 克等症状,最后因呼吸中枢麻解而死亡。 制剂与规格:片剂30毫克/片,100毫克/片。 注意事项:①长期应用可产生耐受性和依赖性.反复应用或剂量 过大可蓄积中毒。故要控制使用。②老年病人应减量,肝肾功能不 全、呼吸系统功能障碍、颅脑拟伤及叶啡病患者禁用.③能增强其他 中框抑制药的中枢抑制作用.④丙戊酸钠能抑制苯巴比妥的代谢, 合用时应减少后者的剂量。
' i& g+ E* Z0 A+ [5 M6 x+ n二、异戊巴比妥又名阿米妥:本品的作用与苯巴比妥类似,其脂溶 性较高,易透过血脑屏障,作用产生较快,为中效巴比妥类催眠药,口 服15-30分钟人睡,用于单纯失眠及焦虑、紧张时的镇静。注射剂 主要用于抗惊厥,如子痈、高热惊掀 1癫痈持续状态的抢救等。 用法与用量:①镇静成人每次口服20-40毫克,I日2-3次。 ②催眠成人100-200毫克,睡前服用。毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:片剂,100毫克/片。 注意事项:①本品久用成瘾,不宜长期使用。②注射剂不稳定, 应现用现配。③其他注意事项同苯巴比妥。2 Z& g  N6 B) p& c
三、戊巴比妥钠:本品作用同异戊巴比妥,为中效类药物。口服后 15分钟起效,维持3-6小时。临床用于催眠,对各种失眠均有效。 麻醉前给药,可抗惊厥。7 `/ O( z$ o, e$ ]" }! ]
用法与用量:催眠:成人每次100-200毫克口服。 毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:片剂,50毫克/片 注意事项:同异戊巴比妥。 4)速可眠又名司可巴比妥钠,本品为短效巴比妥类药物,作用与 苯巴比妥相似,但起效快,口服后15-20分钟即人睡,维持3小时左 右。临床用于人睡困难的失眠,也用于紧张、焦虑不安、过度兴奋、麻 醉前和术前的镇静。 用法与用量:①镇静成人每次50毫克口服,1日3次。②催眠成 人100-200毫克,临睡前服。 毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:胶囊,100毫克/粒。 注意事项:连续应用易产生耐受性,应用1-2周,催眠作用明显 减低,久用亦可产生依赖性,应严格控制使用。其他同苯巴比妥。0 H9 ]+ y: f* k  |1 Y* D9 I
临床治疗失眠多梦常用药物有养血安神片,解郁安神颗粒,夜宁颗粒等。
! L1 m0 v( Z$ b1 S+ D

待增加

, C! U7 l% m8 C2 w4 n0 B: s/ B5 _
+ e7 v: Y- ^( T

2 F' o7 N  }+ D+ S4 q, \$ p* r# t" H
  B+ ]* V5 w6 b' D5 ]

" B1 {' K. s3 _7 ~: w) b+ D9 N8 F  g; j

相关资料

1 M6 g/ l6 t+ ?9 U$ T2 S  S

5 f6 v. n+ C4 Y! j  {

/ r! B  E: d4 K$ Z( W9 w8 \: T: |& \[ba[url=]B[/url]ike]补充内容[/baike]
# A& J/ v/ {. \% V* I药典标准+ R# k1 ~5 `1 d
主要活性成分
" U& F% t& D) N5 r5,5-二乙基丙二酰脲。按干燥品计算,含C6H12N2O3不得少于98.5%。) X& e4 t. b6 G5 C' p$ P# M3 ]9 Y
! A- `1 K. L) u- r8 Z. ]
性状
. f4 E1 G8 A5 i3 b& R) h白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦;饱和水溶液显酸性反应。
% Q' V, o. ~% u) W: H在沸水或乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中略溶,在水中微溶;在氢氧化碱或碳酸 碱溶液中溶解。
' U1 Y8 Q9 w. u1 ?$ x4 W9 A熔点为189~192℃。  b  u" N# Y. W2 o/ H, M9 m3 h
; D1 x+ h8 n3 O
鉴别) z& a% S5 L! W' s' Y! ~( e& h* [
显丙二酰脲类的鉴别反应
% v( p0 I: r3 |0 q& n0 K1 ^. s7 W! f1 }$ x
检查
* c. l/ S) {9 ?5 z3 S澄清度 取本品 1g,加氢氧化钠液(1mol/L)10ml溶解后,溶液应澄清。$ u- W9 z" R$ j+ C& h
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%。
8 @* e5 _3 c2 g8 O9 y) \: ?炽灼残渣 不得过0.1%。3 F0 t: ]2 I& J4 w) k7 r

2 a5 k* F) N; ~! X% q+ D含量测定. D3 C. \! d7 Y* e! s% O* c# e
取本品约0. 2g,精密称定,加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%无水 碳酸钠溶液15ml,照电位滴定法,用硝酸银液(0.1mol/L)滴定,即得。每 1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于18.42mg的C8H12N2O3。
0 G4 c- _7 h6 ?药理作用
8 I$ r2 N* b4 M/ P为较早应用的长效巴比妥类催眠药,有镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同程度的中枢抑制作用。其优点是作用缓慢,维持时间长。口服后30~60min显效,维持6~8h。此外,巴比妥与解热镇痛药合用时,能增强后者的镇痛作用。$ }8 g! r, P( K* m; m1 H$ C
药代动力学" w" v  H# y( P
镇静、催眠;大剂量可抗惊厥、麻醉。作用出现慢,持续时间长。
$ }0 _9 N! L" s适应症
& e7 Z7 C! ]5 z% P7 u1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。4 c# g3 [1 T3 P. ~" T
2.安眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
! w2 |& Y8 `/ v* q9 t3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。& [( E; k4 Y  q& t
4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态7 L$ J3 w5 Y5 [9 ?
5.麻醉前给药。
8 T& t! j: l' g" Q9 y: I6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。
  J8 x! @& ?! {  j7.治疗新生儿核黄疸。长期使用可会产生病态依赖性。  _' L# T3 G( |! M3 X. }
用途
/ H# |5 ]3 [9 d: X本品属长效类催眠药,具镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫作用。还可用作麻醉前给药,与解热镇痛药合用时可增强后者的镇痛作用。这些年报告本品可用于预防新生儿高胆红素血症及脑核性黄疸,还可治疗胆汁郁积症。对脑水肿病人加用苯巴比妥后,脑水肿脑疝好转快,血压易稳定,脑血管痉挛及再出血亦减少。内服本品配合肌注绒毛膜促性腺激素治疗原发性不孕症。亦可治疗多囊卵综合征,减少早产儿颅内出血的发病率。内服本品还可增加**碱对脑血管痉挛等疾病的疗效。- k7 Z' q5 t2 |. w  m: F& `0 K
规格
( H6 c1 Y6 l* w, R片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。 巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。
) E' P$ P* p4 P: I" e2 t0 j用法用量  H% S# l2 _- d
1. 0.3~0.6g,睡前0.5小时服。5 }  E6 T' ^9 z
2.镇静:每天0.3~0.9g,分2次~3次服。
$ P9 O0 V9 u  Z3 M4 A* j3 T& v: j3.麻醉前给药:0.3g,术前40~60min服。
" M1 ^* P0 ~1 {) T4.抗惊厥:用巴比妥钠注射液肌肉注射,每次0.2g。或用5%溶液灌肠,每次0.5g。
% l& i7 _% _# E% I) c3 t$ ?; E: h7 @不良反应
' y0 _' |6 V& ~& ^与苯巴比妥相似,催眠后次晨会有精神萎靡、头晕等反应;少数有皮疹、发热。久用可产生耐受性和依赖性。大剂量能抑制呼吸中枢,严重者可出现呼吸麻痹而死亡。肝、肺、肾功能严重损害者禁用。+ ~4 k# ]! O% i! b

待增加


2 f# C  W2 {: u7 k: g* O6 b5 R
0 S0 Z' G3 E4 {  z2 I8 S
* N0 U; K0 O" g; \( F

本内容贡献者

7 f% y4 J* h: d

- L; y; P$ K; P/ J% K! q7 P, g- i

 

发表于 2021-2-4 16:09:35

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发表于 2021-9-5 23:00:51

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