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[baike]简介[/baike]2 V. T3 O1 E- }: A/ Z) ]* P
阿伐斯汀一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂，属于抗组胺药。密度：1.17 g/cm3 ，熔点：55.5-59.5 °C，沸点：555.1oC 。是以2, 6-二溴吡啶为起始原料, 经酰化反应, HECK反应得到(E)-3-[ 6-[ (4-甲苯基)羰基] -2-吡啶基]丙烯酸乙酯, 再经Wittig反应得到(E)-6-[ (E/Z)-3-(1-吡咯烷基)-1-(4-**基)丙烯基] -2-吡啶丙烯酸乙酯, 经酸转化, 水解, 重结晶得阿伐斯汀。
# W; R2 u. `2 P化合物简介
6 d1 N* [% N8 h2 C基本信息
- D% g! F# z. |" w5 B中文名称：阿伐斯汀
- Q( ~+ F) P2 P0 H3 ^# k8 w+ G中文别名：阿伐司丁1 T; _+ Y* r) x' a
英文名称：acrivastine
" I) w' ]- }0 K英文别名：Semprex;；BW 825C;；BW A825C； Acrivastin; Acrivastinum;；Acrivastina; ACRIVASTINE；(E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;
% }% l9 e$ A6 [. P! A. o% H6 BCAS号：87848-99-5% D/ O$ y/ p% z" n7 k# {
分子式：C22H24N2O2; O5 }" V9 A" j5 R# q& ^
分子量：348.43800/ Q9 K9 g2 U* |" |6 \6 _0 q6 i
精确质量：348.18400# E" A+ V' M0 \
PSA：53.430006 h l% C0 o8 d: I, b0 j0 e
LogP：3.95320 O7 Z) R; e1 l
物化性质; y7 v- j; y; d9 ?1 i
密度：1.17 g/cm3
! J) ?3 K% L. `) L7 J' | H熔点：55.5-59.5 °C(lit.)+ h! h, B- J+ `/ ~. p! Q& O8 \
沸点：555.1oC at 760 mmHg
0 [- `% ?* ?1 [# i闪点：289.5oC/ \( n5 R" n; \% Z
折射率：1.627
: `, V0 n% s8 G5 r9 _' G; _稳定性:常温常压下稳定
; _- P) D" g, |
1 s3 _# t, [/ {6 R注意事项6 P; [7 W" M( X8 D4 B. K4 \4 ?" O- H7 l
肾功能损害者慎用，肌酐清除率少于50 mL/分及血清肌酐多于150 微摩尔/升者不推荐使用。用药期间应小心驾驶汽车或操作机器，尤其是同时服用酒精或中枢神经系统抑制剂的病人。4 f' c2 k9 Q& g# R' t1 n
* B+ T" L% k. E, v: m [/ k* x. ~
孕妇及哺乳期妇女用药" C% W/ i8 G0 o/ k! B
目前尚无足够的妊娠期用药的资料，孕妇只有在利大于弊的情况下方可使用。尚无乳汁中本药浓度的资料。
2 }8 g8 \/ G, a3 F4 f8 O- E
, i! n% b2 N! T7 G儿童用药
6 r+ U- E" H% j) Y8 H" ?12岁以下儿童用药的安全性尚未确立。- n8 |3 } R( @1 A9 _$ `! R* g
药物互相作用1 M. }- I% h8 b' Y6 N6 ^" p
可与酒精及中枢神经抑制剂发生相互作用。
" }! c2 k8 U: _药物过量
' G* A& r: |, N( X t4 i# L+ l" q症状 可有轻微的胃肠道紊乱、头痛和嗜睡。治疗 可给予诱导性呕吐或洗胃，对症支持治疗。
( b7 q" p. Y8 d贮藏2 V* |4 ^6 Z7 R) h2 t* C
25°C以下，干燥及避光保存。4 P/ F; M. i1 O$ [
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1 s: c2 S+ x0 i
[baike]主要用途[/baike]' U+ N6 M- `# G
适应症 r% \( n" ]5 @
过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病、慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱性荨麻疹、自发的后日性寒冷感冒荨麻疹、湿疹痕痒
5 K# P' B! }! S, F' H) M[baike]生产技术[/baike]
% l8 \- o0 |+ J1 ~. @3 H从2，6-二溴吡啶、4-**甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。* Q) p6 y$ T3 b) d
6 R' O" f" Y/ a6 O& X2 s- y6 T1 m d$ r" n' ], L
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# i5 ~, A: a) g O" n% e
[baike]安全防护[/baike]' M' B& T6 z( f1 z5 _/ G, m
药理毒理; E: F+ _; y3 Y, {0 g q
（1）能与组织胺竞争效应细胞上的组织胺h1受体，使组织胺不能同h1受体结合，从而抑制其引起过敏反应。2 _+ u4 \- c- q
（2）没有明显的抗胆碱作用，对中枢神经系统的穿透能力低。因此，抗胆碱副作用和对中枢神经系统的副作用小。本品主要以原形经肾排泄。
O, n" s- s0 R" l2 ?- c; X药代动力学$ _# S% Y* l9 H: l0 b
口服后在肠道被充分吸收，成人服用8 mg后，1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为150 ug/mL，血浆半衰期约为1.5小时。无药物积聚现象。单剂量服用8 mg后，约30分钟开始起效，峰效应在90分钟(发红)和2小时(皮肤条痕)出现。有效的抗组织胺活性可维持12小时。本药及其代谢产物主要通过肾排泄，12小时时排泄服用量的80%，其中大部分为药物原型，代谢产物约占服用剂量的1/7。小部分通过肠道排泄(13%)。3 j4 A4 b0 Y8 t( B3 _; w
禁忌
' }! F0 Z/ V l1 r0 e0 d) R: G0 k对本药过敏者。
. X. C' H; L6 T3 `. }" a( ~副作用
1 I5 n4 g0 O, G ]' `- h, n+ ?- 罕见嗜睡' S: z+ B- t( ]. ~; [, z
- 广泛的突变性试验结果表明，阿伐斯汀没有对人类造成遗传的危害。
/ [0 s% w! N5 E: y% K. b' P# ^ - 在大鼠和小鼠的长期研究中，未发现阿伐斯汀有致癌性。1 Y+ D$ j) l, C/ M- H% m/ P# ^7 ?
- 在动物的生育研究里，系统性使用阿伐斯汀没有产生胚胎毒性和致畸作用。$ b( \% \, m! D+ h0 T3 k4 t H
- 在动物的生育研究里，系统性使用阿伐斯汀没有损害生育能力，亦没有欣民立对人类生育力影响的经验。8 K8 d( K& S5 n# Y
) j; h- P4 ]* Q& s, ]' M. Z8 B
5 a( C+ h% p* c2 m- Q
+ c" J! e0 P; ?) T
+ v/ h3 x T( \1 D V6 @' Z5 i$ u! X; t: ?! q/ F
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: V! U) t, M# G$ g[baike]待增加[/baike]
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: e+ z% L2 y# {. T$ v% m- z: c
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[baike]相关资料[/baike]* `" V' @1 X* j: x7 C! v
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% T' z3 f, f* q6 ]; Q$ p[baike]补充内容[/baike]8 \$ ~. g; P0 D$ ?$ j3 i
7 s% n* T. V. {6 J% l E5 b: L/ W& ?
D- r) C+ `$ R6 J D! c[baike]待增加[/baike]6 q3 n0 ~1 C. b7 v
D! V! A/ d; @ Z, w1 o9 |4 ~1 {
[baike]本内容贡献者[/baike]' b0 M" W$ C3 b' ?3 {
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发表于 2021-2-25 15:47:30
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