对乙酰氨基苯酚、N-(4-羟基苯基)乙酰胺；对羟基苯基乙酰胺；扑热息痛；对乙酰氨基酚

目录

• 1. 简介
• 2. 主要用途
• 3. 生产技术
• 4. 安全防护
• 5. 待增加
• 6. 相关资料
• 7. 补充内容
• 8. 待增加
• 9. 本内容贡献者

简介

对乙酰氨基酚（Paracetamol），别称泰诺林（Tylenol）、必理通（Panadol）、百服宁（Bufferin）、扑热息痛。本品是非那西丁的体内代谢产物，通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放。PGE1主要作用于神经中枢，它的减少将导致中枢体温调定点下降，体表温度感受器感觉相对较热，进而通过神经调节引起外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抗炎作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。
9 r8 o: T. v; K' h. s% \( Y2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，对乙酰氨基酚在3类致癌物（致癌性不明确，可能性比较低）清单中。 [1]
4 I  o. M2 o; \+ ~9 i对乙酰氨基苯酚是常用的解热镇痛药，化学式为C8H9NO2。可从乙醇中得棱柱体结晶。熔点169-171℃，相对密度1.293（21/4℃）。能溶于乙醇、丙同和热水，难溶于水，不溶于石油醚及苯。无气味，味苦。

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别名N-(4-羟基苯基)乙酰胺；对羟基苯基乙酰胺；扑热息痛；对乙酰氨基酚；对羟基乙酰苯胺；醋氨酚

主要用途

用于感冒发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。本品还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者（水痘、血友病以及其他出血性疾病等）。
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该品为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒；牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。
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生产技术

对氨基酚乙酰化而得。方法1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。方法2：将对氨基酚；冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。方法1的收率为90%，方法2的收率为90-95%。精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。其他的生产方法还有：（1）在冰醋酸中用锌还原对***酚，同时乙酰化得到对乙酰氨基酚；（2）将对羟基苯乙同生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转位生成对乙酰氨基酚。

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安全防护

, S4 d$ q0 Y7 s* h临床应用
# {9 c- u* |. V. N: N% r1.口服
; a1 t8 V' E/ _7 r1次0.3～0.6g，每日0.6～0.8g，每日量不宜超过2g，一疗程不宜超过10日；儿童12岁以下按每日1.5g/平方米分次服。
8 ^/ Q8 ?  v! e" k' x% L2 r0 L; C2.肌内注射
1次0.15～0.25g。
  Y0 X& j+ L) R; D3.直肠给药
1次0.3～0.6g，每日1～2次。
) ^. X1 U! f- i( X! ]2 X* M8 s3 k( X  c不亮反应
少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及肝、肾功能损害等。
  A8 ]6 u) W/ Z' }3 v% ^注意事项
( c/ P, u: N# L$ `4 X+ Y: S+ A& _* m短期使用一般不引起胃肠出血。用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天。剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。服用期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
) `/ l- ^& j* e7 z. P5 ~8 D用药禁忌
* ]4 L* b: p4 ~对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
" V. b4 \' p( v' i1 K) s& u, {药物相互作用
1.因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用，长期或大量使用时应注意根据凝血酶原时间调整用量。
' `8 k8 P- |/ P3 X) q( c! H2.与齐夫多定、阿司匹林或其他NSAIDs药合用，明显增加肾毒性。
5 E3 ^9 F4 U7 h! _" S说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

待增加

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相关资料

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补充内容

待增加

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本内容贡献者

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